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甘草甜素的新藥用
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甘草甜素（GL）是傳統(tǒng)中藥甘草中的主要有效成分，多年來一直備受藥學(xué)研究者的重視。近年國內(nèi)外對甘草甜素及衍生物的藥理研究又有新發(fā)現(xiàn)。
1、抗癌作用：研究證明，GL對黃曲霉素B1和二乙基亞硝胺致大鼠肝癌前病變的發(fā)生均有明顯抑制作用，并且GL在抑制二乙基亞硝胺致肝癌前病變發(fā)生過程中對DNA修復(fù)功能有明顯的保護(hù)作用。GL使DNA修復(fù)功能接近正常水平，從而降低了二乙基亞硝胺的致癌作用，同時GL還可使肝癌前病變γ谷氨酸轉(zhuǎn)肽酶陽性肝細(xì)胞增生灶減少。
GL經(jīng)酶促水解得到甘草次酸單葡糖醛酸甙，對多種原因誘發(fā)的小鼠皮膚癌、肺癌有抑制作用、用該成分做小鼠對二乙基亞硝胺促癌作用的抑制試驗(yàn)，結(jié)果對照組87.6%的小鼠形成腫瘤；給予本品的小鼠腫瘤形成率只有40％，表明本品可明顯抑制腫瘤形成。
體外人體腫瘤細(xì)胞實(shí)驗(yàn)也證明，GL及甘草次酸均有抑制腫瘤細(xì)胞生成的作用。盡管它們的作用弱于西藥柔紅霉素，但從不同的實(shí)驗(yàn)中可以發(fā)現(xiàn)18a－GL具有最強(qiáng)的藥理活性，對HSB－2白血病細(xì)胞的抑制率達(dá)95％，GL對腫瘤細(xì)胞的抑制作用與18a-GL相似。研究者認(rèn)為，其作用可能與腫瘤細(xì)胞的不同形成來源有關(guān)，并推測自然界中存在的所有類似五環(huán)三貼結(jié)構(gòu)的化合物都可能具有抗腫瘤作用。
2、抗病毒作用：GL抑制乙肝表面抗原（HBsAg）在細(xì)胞內(nèi)穿過高爾基區(qū)運(yùn)轉(zhuǎn)，這種抑制發(fā)生在0-鏈糖化之后和被唾液修飾之前。GL處理的培養(yǎng)細(xì)胞導(dǎo)致HBsAg顆粒表面的性狀變化，且與HBsAg唾液修飾障礙相對應(yīng)。因GL阻礙了唾液酸的補(bǔ)充，其近期效果是乙肝病毒感染細(xì)胞的HBsAg分泌受到抑制，從而改善乙肝患者的肝功能障礙；其遠(yuǎn)期效果是由于對HBsAg顆粒上唾液酸的清除，原發(fā)性免疫增強(qiáng)，HBsAg的抗原性提高，最終改善對乙肝病毒的免疫狀況，認(rèn)為GL具有直接的抗乙肝病毒及對肝功能障礙的改善作用。
另有研究證明，GL能激活大鼠肝臟葡萄糖酸化，其作用機(jī)理可能是通過與膜成分發(fā)生反應(yīng)或嵌入膜結(jié)構(gòu)中，從而改變膜結(jié)構(gòu)。用人肝胚細(xì)胞癌系HepG2檢驗(yàn)GL對腫瘤壞死因子和脂肪酸合成酶介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的影響，結(jié)果證明，GL能部分防止腫瘤壞死因子和（或）放線菌素D誘導(dǎo)的HepG2的調(diào)亡。盡管GL的保護(hù)機(jī)理不明確，但為甘草在慢性肝炎治療中的降轉(zhuǎn)氨酶作用提供了免疫學(xué)解釋。
3、其它：GL連續(xù)七日經(jīng)口給予小鼠，其肝細(xì)胞色素P450含量較對照組提高4.6倍。芳香烴羥化酶、氨斯比林N-去甲基化酶等酶的活性也得到增強(qiáng)，并觀察到P45O或其他異構(gòu)體含量與上述提到的相應(yīng)酶活性之間存在著顯著的正相關(guān)系。 |
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